亚盛医药港交所公告称，EED抑制剂APG-5918获中国I期临床试验许可，将推进晚期实体瘤或血液恶性肿瘤的临床开发。
亞盛醫藥集團（「本公司」或「亞盛醫藥」）欣然宣佈，公司在研原創1類新藥胚胎外
胚層發育蛋白(EED)抑制劑APG-5918獲得國家藥品監督管理局(NMPA)藥品審評
中心(CDE)臨床試驗許可，將開展治療晚期實體瘤或血液系統惡性腫瘤的I期臨床
試驗。在此之前，該在研品種已在美國獲批開展針對晚期實體瘤或血液腫瘤適應
症的臨床試驗，是公司「中美雙報」策略推進的又一重大成果。APG-5918是首個
進入臨床階段的中國原研EED抑制劑。
這是一項多中心、開放性的I期劑量遞增及劑量擴展臨床試驗，旨在評估晚期實體
瘤或血液系統惡性腫瘤患者口服APG-5918的安全性、藥代動力學和療效。中國臨
床腫瘤學會理事長、中山大學腫瘤防治中心主任、院長徐瑞華教授將擔任該項臨
床試驗的主要研究者(PI)。
EZH2在多種人類癌症中呈現高表達並且促進癌症發生和惡變，靶向抑制EZH2的
甲基轉移酶活性已被證明是一種成功的癌症治療策略。儘管如此，EZH2的二次突
變可產生獲得性耐藥，且其同源性EZH1也具有甲基轉移酶活性，均會導致EZH2
抑制劑活性受限。研究發現，PRC2複合物的多蛋白性和EZH2活性對EED的支架
和調節作用的高度依賴性。抑制PRC2亞基EED的化合物可破壞EED-EZH2的蛋白
質－蛋白質相互作用(PPI)，隨後使PRC2的功能受損，導致受H3K27me3激發的
PRC2活性喪失，並阻止H3K27的三甲基化1
。因此，近年來靶向EED蛋白作為抑
制PRC2的替代失活策略獲得了極大的關注。
APG-5918是亞盛醫藥在研具有口服活性、新型強效、高選擇性EED蛋白小分子
抑制劑，具有高度結合親和力，通過調節腫瘤組織表觀遺傳學及腫瘤微環境，在
血液腫瘤、實體瘤和非腫瘤適應症上具有廣闊的臨床應用前景。APG-5918能選
擇性地與EED蛋白上的H3K27me3結構域結合，導致EED H3K27me3結合口袋發
生構象變化，阻止EED與組蛋白甲基轉移酶EZH2的相互作用。初步數據證明了
APG-5918在多個腫瘤細胞系的體外抗腫瘤細胞增殖活力，以及在EZH2突變的B
細胞非霍奇金淋巴瘤、INI1－陰性惡性橫紋肌樣瘤，BAP1突變的間皮瘤和前列
腺癌的PDX/CDX模型中的抗腫瘤活性。
香港聯合交易所有限公司證券上市規則第18A.05條規定的警示聲明：我們無法保
證APG-5918能夠成功獲得進一步批准或最終成功地營銷APG-5918。